ESRA DİLEK
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2017;14(2):164-168
Amaç: İnsan karbonik anhidraz I ve II (hCAI ve II) izoenzimleri insan eritrositlerinden saflaştırıldı. Alzheimer hastalığının (AH) tedavisinde kullanılan memantin ve donepezil ilaçlarının bu enzimlerle olan kinetik etkileşimleri incelendi. Gereç ve Yöntemler: Saflaştırma prosedürü homojenat (ya da hemolizat) hazırlama ve Sefaroz-4B-L-tirozin-sülfonamid afinite kromotografisi yönteminden oluşmaktadır. Bulgular: Her iki ilaç da CAI ve II izoenzim aktiviteleri üzerinde in vitro aktivatör etkisi gösterdi. Bu bileşikler için güçlü aktivasyon değerleri elde edildi: hCAI izoenzimine karşı memantin ve donepezil için CA değerleri sırasıyla 0.013 µ M ve 1.8 µM. hCAII izoenzimine karşı memantin ve donepezil için KA değerleri sırasıyla 0.045 µ M and 3.7 µM. Sonuç: AH ve yaşlı nüfusta CA izoenzim seviyeleri düşük olduğu için, bu hastalarda bu izoenzimlerin aktivitelerinin artması önem arz etmektedir. Bahsi geçen bu iki ilacın AH tedavisindeki etkisini CA izoenzimleri seviyesinde yapmış olduğu pozitif artış ile göstermiş olduğu düşünülmüştür.
