RETNO SARI, ATY WIDYAWARUYANTI, FRANCİSCUS B TEDY ANINDITA, SİNTA KUSUMA ASTUTI, DWİ SETYAWAN
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2018;15(2):136-141
Amaç: Bu çalışmanın amacı, andrografolid-karboksimetil kitosan nanopartiküllerinin oluşumunun andrografolidin fiziksel özellikleri, in vitro salım profili ve in vivo antimalaryal aktivitesi üzerine etkisini araştırmaktır. Gereç ve Yöntemler: Nanopartiküller iyonik jelasyon yöntemi-püskürterek kurutma ile çapraz bağlayıcı olarak CaCI2 kullanılarak etken madde: polimer: CaCl2=40: 250: 100 bileşimi ile hazırlandı. Elde edilen partiküller büyüklükleri ve morfolojisi, fiziksel durumu, etken madde içeriği, in vitro etken madde salımı ve Plasmodium berghei ile enfekte sıçanlarda in vivo antimalaryal aktivite açısından değerlendirildi. Bulgular: DTA ve XRD sonuçları, nanopartikül sistemlerinin daha düşük bir erime noktasına ve daha düşük kristallik derecesine sahip olduğunu gösterdi. Nanopartiküllerden çözünen etken madde 6.5 kat artmıştır ve in vivo antimalaryal etkinlik andrografolid ile karşılaştırıldığında 1.65 kat daha fazladır. Sonuç: Andrografolid-karboksimetil kitosan nanopartiküllerinin oluşumu andrografolidin fiziksel özelliklerini etkiledi. Andrografolidin kristalinitesinin azalması, andrografolidin erime noktasının daha düşük olmasına neden olmuştur. Bu değişiklikler, etken maddenin çözünmesine ve daha sonra etkinliğine olumlu bir etki sağlamıştır.
