SAYANİ BHATTACHARYYA, PRİYANKA REDDY
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2019;16(4):425-431
Amaç: Azitromisin dihidrat, çeşitli bakteriyel enfeksiyon tiplerinin tedavisinde kullanılan bir makrolid antibiyotiktir. Etkin madde düşük çözünürlüğü nedeniyle düşük oral biyoyararlanım gösterir. Bu çalışmada, etken maddenin çözünürlüğünü ve çözünme hızını arttırmaya yönelik olarak azitromisin dihidratın katı lipit nanopartikülleri formüle edilmiştir. Gereç ve Yöntemler: Azitromisin dihidrat yüklü stearik asit nanopartikülleri, etken madde miktarını sabit tutarken, farklı lipit yüzey aktif madde oranında üç farklı yüzey aktif madde, Tween 20, Poloksamer 188 ve Poloksamer 407 kullanılarak yüksek hızlı homojenizasyon yöntemi ile formüle edilmiştir. Bu yöntemle on iki formülasyon hazırlanmıştır. Elde edilen nanopartiküller etken madde içeriği, % etken madde yükleme, % enkapsülasyon etkinliği, partikül boyutu analizi, zeta potansiyeli, yüzey morfolojisi, Fourier Transmisyon kızılötesi spektroskopisi, in vitro etken madde salımı, stabilite çalışması için değerlendirilmiştir. Bulgular: Tüm formülasyonlar, iyi yükleme etkinliği ve lenfatik absorpsiyon için uygun bir partikül büyüklüğü ile yüksek oranda in vitro salım göstermiştir. Poloksamer 188 ile formüle edilen nanopartiküller, diğer sürfaktanlara kıyasla daha iyi özellikler göstermiştir. Sonuç: Bu çalışma, yüksek hızlı homojenizasyon yöntemiyle hazırlanan azitromisin dihidratın stearik asit nanopartiküllerinin, çözünmenin ve dolayısıyla ilacın oral biyoyararlanımının iyileştirilmesi için kullanılabileceğini göstermiştir.
