EVREN SAĞLAM, SELMA SARAÇ, EKREM KILIÇ, MERAL ÖZALP, MEVLÜT ERTAN
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2011;8(2):159-168
Uygun ve genel tek-kap yöntemle bir seri yeni 3,5-disübstitüe-tetrahidro-2H-l,3,5-tiyadiazin-2-tiyon (THTT) türevlerinin (4a-g) sentezi yapılmis ve bileşiklerin in vitro antibakteriyel ve antifungal etkileri mikrodilüsyon yöntemi kullanrfarak, ampisilin ve flukonazol ile karsilaştinlarak incelenmiştir. 3-Fenil-5-(l-feniletil)-tetrahidro-2H-l,3,5-tiyadiazin-2-tiyon’un (4a) Staphylococcus aureus’a ve 3-fenil-5-hidroksi-tetrahidro-2H-l,3,5-tiyadiazin-2-tiyon’un (4g) Enterococcus faecalis’e karsi 4 ve 16 pLg/mL MİK değerleriyle aktif olduğu bulunmuştur. 3-Fenil-5-(l-feniletil)-tetrahidro-2H-l,3,5-tiyadiazin-2-tiyon’un (4a) Candida krusei (MİK: 8 pLg/mL) ve C. parapsilosis’e (MİK: 4 pLg/mL) karsi antifungal aktivitesinin ftukonazolden daha yüksek olduğu (MİK: 64 pLg/mL ve 8 pLg/mL) gorülmustür. 3-Fenil-5-(l-feniletil)-tetrahidro-2H-l,3,5-tiyadiazin-2-tiyon (4a) C. albicans’a karsi 4 pLg/mL konsantrasyonda antifungal aktivite göstermiştir. 3-(l-Feniletil-5-[a-(izobutil)karboksimetil]-tetrahidro-2H-l,3,5-tiyadiazin-2-tiyon (4b) ve 3-benzil-5-karboksietil-tetrahidro-2H-l,3,5-tiyadiazin-2-tiyon’un (4c) C. krusei’ye karsi antifungal aktivitesinin flukonazole benzer olduğu bulunmuştur (MİK: 64 pLg/mL).
