GİİLHAN TURAN-ZITOUNI, ZAFER ASIM KAPLANCIKLI, AHMET ÖZDEMIR, ŞEREF DEMIRAYAK, ÜMİT UÇUCU, ASİYE MERIÇ, NALAN GÜNDOĞDU- KARABURUN, AHMET ÇAGN KARABURUN, YAĞMUR TUNALI
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2011;8(1):31-42
Triazol türevleri, azol antifungallerin en büyük kimyasal grubudur. Günümüzde flukonazol ve itrakonazol en sık kullanılan triazol türevleridir. Diğer antifungaller ile kıyaslandığında, düşük toksisite ve geniş etki spektrumuna sahiptirler. Bu çalışmada, yeni antifungal bileşikler olarak 1,2,4-triazol türevlerini sentezlemeyi amaçladık. Alkali siklizasyonla merkaptotrizolleri oluşturan tiyosemikarbazidleri, propiyonik asid hidrazidi ile aril/alkil izotiyosiyanatların reaksiyonu 31 verdi. Merkaptotriazoller ile 1-(2-kloroasetil)-3,5-diaril-2-pirazolinin reaksiyonu ile 4-fenil/siklohegzil-5-(1-fenoksietill)-3-[(3,5-diaril-2-pirazolin-1-il)asetil]tiyo-4H-1,2,4-triazol türevleri sentezlendi. Bileşiklerin kimyasal yapıları ve saflık tayinleri IR, 1H-NMR, FAB-MS spectral verileri ve elemental analiz ile aydınlatıldı. Bileşiklerin antifungal aktiviteleri Candida albicans (2 suş), Candida glabrata, Candida tropicali, Candida krusei, Candida utilis, Geotrichum candidum’a karşı araştırıldı. Sonuçlar, bazı bileşiklerin güçlü antifungal etkiye sahip olduklarını gösterdi.
