GÜLHAN TURAN-ZİTOUNİ, LEYLA YURTTAŞ, AHMET ÖZDEMİR, ZAFER ASIM KAPLANCIKLI, CARİNE MASQUEFA
Clinical and Experimental Health Sciences - 2016;6(1):9-13
Amaç: İmidazopirazin halkası biyolojik olarak aktif bir heterosiklik halkadır. Bir dizi hidrazid-hidrazon türevi bileşiğin antibakteryial-antifungal, antikonvülzan, antiinflamatuvar, antitüberkülotik ve analjezik aktiviteye sahip olduğu belirtilmiştir. Aroilhidrazid-hidrazon yapısını içeren piridin, indol, imidazo [2, 1-b]piridin ve imidazo[1, 2-a]pirazin gibi hetero halkalar özel ilgi çekmektedir. N-(4-Sübstitüe benziliden)imidazo[1, 2-a]pirazin-2-karbohidrazit (2a-j) türevi bileşikler daha önce belirtilen iki farmakoforik grup kullanılarak önceki çalışmamızda yapılan sentez prosedürüne göre tasarlanmış ve elde edilmiştir. Bütün sonuç bileşiklerinin antinosiseptif aktiviteleri incelenmiştir. Yöntemler: Bileşiklerin yapıları 1H-NMR, 13C-NMR ve Kütle spektroskopisi gibi spektroskopik metodlarla aydınlatılmıştır. On adet sonuç bileşiği potansiyel in vivo antinosiseptif aktiviteleri sıcak taban ve asetik asitle indüklenmiş kıvranma testi kullanılarak araştırılmıştır. Ayrıca bu bileşiklerin potansiyel antikonvülzan aktiviteleri Pentilentetrazol (PTZ) ile uyarılmış nöbetlere karşı değerlendirilmiştir. Rota-Rod testi bileşiklerin muhtemel nörolojik hasarlarını incelemek amacıyla yapılmıştır. Bulgular: Serideki bileşiklerden hiçbiri sıcak tabaka testinde belirgin bir etki gösterememiştir. Bununla birlikte 2f bileşiği asetik asitle indüklenmiş kıvranma testinde 100 mg/kg dozla bileşiğin antinosiseptif etkisini gösteren bir biçimde kıvranma davranışının sayısında göze çarpan bir düşüşe neden olmuştur. Farelerin Rota-Rod gecikme süreleri test bileşikleri tarafından değiştirilememiştir. Ayrıca, test bileşikleri PTZ ile indüklenen nöbet testlerinde de etkisizdir. Sonuç: Benziliden kalıntısı taşıyan 2f bileşiği en aktif türev olarak belirlendi.
