MUHAMMAD A ABBASI, RABİA KHIZER, AZİZ-UR-REHMAN, SABAHAT Z SIDDIQUI, KANİZ RUBAB, RABİA MALIK, IRSHAD AHMAD, SYED ADNAN A SHAH
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2015;12(3):257-266
Bu çalışmada 2- fenil-1-etanamin (1), N-{[(4-fenetil)aminosülfonil] fenil}-asetamit (3) elde etmek üzere 10% sulu Na2CO3 mevcudiyetinde 4-asetamidobenzensülfonil klorür (2) ile reaksiyona sokulmuş, sonrasında 3 numaralı bileşiğin N-sübstitüe türevlerini elde etmek üzere polar protik solvan DMF ve baz olarak da sodium hidrür kullanılarak farklı alkil halojenürlerle (4a-f) muamele edilmiştir. N-{4- [(fenetilamino)sülfonil]fenil}asetamid (5a-f) türevlerinin yapı aydınlatılması IR,1H-NMR ve mass spektral analizlerle yapılmıştır. Ana bileşik (3) ve N- sübstitüe türevlerinin (5a, 5b, 5e ve 5f) çeşitli gram-pozitif ve gram-negatif bakteri türlerine karşı antibakteriyel potansiyelleri standart, siprofloksasin ile karşılaştırıldığında orta-iyi bulunmuştur. Ayrıca, N-(4-{[(4-klorobenzil)(fenetil)amino]sülfonil}fenil)asetamid (5c) bileşiğinin baicalein referans alındığında IC50=135.31±0.81 μM değeri ile olası lipoksijenaz inhibitörü olduğu da kanıtlanmıştır.
