ZEYNEP SOYER, SULUNAY PARLAR, VİLDAN ALPTUZUN
Journal of Research in Pharmacy - 2013;17(1):15-20
Alzheimer hastalığı merkezi sinir sisteminin progresif dejeneratif bir bozukluğudur. Asetilkolinesteraz inhibisyonu, Alzheimer hastalığının tedavisi için önerilen mekanizmalardan birisidir. Günümüzde takrin, donepezil, rivastigmin ve galantamin gibi asetilkolinesteraz inhibitörleri Alzheimer hastalığı tedavisinin farklı aşamalarında uygulanmaktadır. Son yıllarda birçok heterosiklik sistem yeni asetilkolinesteraz inhibitörlerinin keşfi için iskelet yapı olarak kullanılmaktadır. Diğer yandan benzoksazolon heterosiklik yapısının geniş bir biyolojik aktivite sergilediği bilinmektedir. Bu çalışmada, bir grup N-sübstitüe-5-kloro-2 (3H)-benzoksazolon türevi bileşik sentezlenmiş ve asetilkolinesteraz inhibitör aktiviteleri değerlendirilmiştir. Bileşikler, 5-kloro-2(3H)-benzoksazolon ile uygun aminlerin Mannich reaksiyonu ile hazırlanmıştır. Bileşiklerin asetilkolinesteraz inhibitör aktiviteleri kolorimetrik Ellman metodu ile tespit edilmiştir. Ön tarama sonuçları 5-kloro-2(3H)-benzoksazolon iskeletinin yapısal farklılığa bağlı olarak asetilkolinesteraz enzimine karşı farklı oranlarda inhibisyona sahip olduğunu göstermiştir.
