USAMA ABU MOHSEN, LEYLA YURTTAŞ, AHMET ÖZDEMİR, GÜLHAN TURAN-ZİTOUNİ, ZAFER ASİM KAPLANCİKLİ
Clinical and Experimental Health Sciences - 2014;4(1):1-4
Amaç: Bu çalışmada, ondört farklı 2-[(1-metil-1H-tetrazol-5-il) tiyo]-1-(sübstitüe fenil) etanon (1-14) türevinin sentezleri ve antikolinesteraz aktivitelerinin araştırılması amaçlandı. Yöntem: 1-(Sübstitüe fenil)-2-[(1-metil-1H-tetrazol-5-il) tiyo] etanon (1-14) türevi bileşikler, 1-metil-1H-tetrazol-5-tiyol ile bazı fenaçil bromür türevlerinin reaksiyonuyla sentezlenmiştir. Bileşiklerin kimyasal yapıları, IR, 1H-NMR, 13C-NMR ve FAB+-MS spektral verileri ve elementel analiz verileri ile aydınlatılmıştır. Tüm türevlerin asetilkolinesteraz enzimini (AChE) inhibisyon yetenekleri modifiye Ellman spektrofotometrik metodu kullanılarak değerlendirilmiştir. Bulgular: Bileşik 2 ve 3 AChE üzerinde %29.56 ve %24.38 inhibisyon oranları ile en aktif bileşikler olarak bulunmuştur. Sonuç: Bileşiklerden fenil artığı üzerinde 3-konumunda elektron verici metil ve kloro sübstitüentleri içerenler en yüksek antikolinesteraz aktivite göstermişlerdir.
