USAMA ABU MOHSEN
Journal of Research in Pharmacy - 2012;16(3):229-234
Triazol ve altı üyeli halka sistemleri ile kondense olmuş triazoller; tıp, tarım ve sanayi alanında farklı kullanım alanlarına sahiptir. Bu çalışmada, 1,2,4-triazol ve 1,2,4-triazolo[3,4-b][1,3,4]tiyadiazin türevleri kolinesteraz inhibitörleri olarak sentezlendi. Tiyokarbohidrazid ile 1H-indol-3-asetik asit reaksiyona sokularak, 4-amino-3-merkapto-5- [(1H-indol-3-il)metil]-4H-1,2,4-triazol elde edildi. Arilaldehidler ile triazol etanol içinde reaksiyona sokularak 4-arilidenamino-3-merkapto-5-[(1H-indol-3-il)metil]-4H-1,2,4-triazoller elde edildi. 3-[(1H-indol-3-il)metil]-6-aril-7H- 1,2,4-triazolo[3,4-b][1,3,4]tiyadiazinler, triazoller ve fenasilbromürlerin absolu etanol içinde kondensasyonu ile elde edildi. Bileşiklerin kimyasal yapıları, IR, 1H-NMR ve FAB+-MS spektral verileri ve elementel analiz sonuçları yardımı ile aydınlatıldı. Modifiye edilmiş Ellman spektrofotometrik metodu kullanılarak tüm bileşiklerin asetilkolinesteraz (AChE) inhibisyonları incelendi. Bileşikler 1b ve 1c, sırasıyla gösterdikleri 96.45±8.14 ve 76.24±6.42 μM IC50 AChE inhibisyonu değerleri ile Donepezil (IC50 =0.056±0.001μM) ile kıyaslandıklarında ümit verici sonuçlar vermişlerdir.
