BAZI YENİ KARBOHİDRAZİT VE ÜRE TÜREVLERİNİN TASARIMI, SENTEZİ VE BİYOLOJİK AKTİVİTELERİNİN DEĞERLENDİRİLMESİ

FATİH TOK, RECEP İLHAN, SELİN GÜNAL, PETEK BALLAR-KIRMIZIBAYRAK, BEDİA KOÇYİĞİT-KAYMAKÇIOĞLU

Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2018;15(3):304-308

Marmara University, Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Chemistry, İstanbul, Turkey

 

Amaç: Üre ve karbohidrazit türevleri önemli sitotoksik etkinlik gösteren bileşiklerdir. Bu çalışmada, bir yeni seri piridin halkası taşıyan üre ve karbohidrazit türevleri sentezlenmiş ve sitotoksik etkileri araştırılmıştır. Gereç ve Yöntemler: Sentezlenen bileşiklerin önerilen yapıları elemental analiz, IR, 1H-NMR spektroskopik yöntemleriyle doğrulanmıştır. Sentezlenen bileşiklerin sitotoksik etki güçleri, 3-(4, 5-dimetiltiyazol-2-il)-2, 5-difeniltetrazolyum bromür (MTT) kullanılarak BRCA mutasyonu taşıyan HCC1937 ve Capan-1 hücre hatları olan MCF7, HeLa ve MRC5 hücreleri üzerinde tespit edilmiştir. Bulgular: 3a, 3b, 3c ve 3d tüm kanser hücre hatlarına karşı sitotoksik etki göstermiştir. Sonuç: Verilerimiz, 3a-d bileşiklerinin kanser hücrelerinde tümöral olmayan fibroblastlarla kıyaslandığında daha seçici olduğunu, ancak bu bileşiklerin BRCA1 mutant homolog rekombinasyonal (HR) DNA onarımı hatalı hücrelerde ise daha fazla etkili olmadığını göstermektedir.