YAKUP DADAŞ, GÖKNİL PELİN COŞKUN, ÖZLEM BİNGÖL-AKPINAR, DERYA ÖZSAVCI, Ş GÜNİZ KÜÇÜKGÜZEL
Journal of Research in Pharmacy - 2015;19(3):259-267
Bu çalışmada, on adet tolmetin hidrazidi türevleri olan yeni N-Alkil/Arilsübstitue- 2-{[1-metil-5-(4-metilbenzoil)-1H-pirol- 2-il]asetil}hidrazinkarbotiyoamit [4a-j] bileşikleri sentezlenmiştir. Sentezlenen bileşiklerin yapıları spektral yöntemlerle (FT-IR, 1H-NMR, 13C-NMR ve 2D-NMR) aydınlatılmış ve saflıkları elementel analiz ve TLC ile kanıtlanmıştır. Tolmetin [1] ve N-(4-fluorofenil)-2-{[1-metil-5-(4-metilbenzoil)-1H-pirol- 2-il]asetil}hidrazinkarbotiyoamit [4d] bileşikleri MTT kolorimetrik yöntemi ile in vitro antikanser aktivite için değerlendirilmiştir. Bu çalışmada androjene bağımlı olmayan kanser hücre hattı PC-3 (ATCC, CRL-1435), insan kolon kanser hücre hatları HCT-116 (ATCC, CCL-247) ve HT-29 (ATCC, HTB-38) kullanılmıştır. Bileşik 4d PC-3 kanser hücre hattına karşı antikanser aktivite gösterir iken, Tolmetin etken maddesi 4d bileşiğine kıyasla bu hücre hattına karşı daha az aktivite göstermiştir.
