CİSPLATİN YÜKLÜ LİPOZOM GELİŞTİRİLMESİ VE CACO-2 HÜCRE HATTINDAN GEÇİŞ ÖZELLİKLERİNİN DEĞERLENDİRİLMESİ

ÇİĞDEM YÜCEL, ZELİHAGÜL DEĞİM, ŞÜKRAN YILMAZ

Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2016;13(1):69-80

Erciyes University, Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Technology, Kayseri, TURKEY

 

Cisplatin yaygın olarak kullanılan etkili bir antikanser ilaçtır. Sağlıklı dokulardaki toksisitesi nedeniyle cisplatinin terapötik kullanımı sınırlıdır. Lipozomlar artan etkililik ve/veya azalan toksisite sağlarlar ve bu sistemler antikanser ilaçların terapötik indekslerini artırmak için potansiyel oluştururlar. Bu çalışmada, cisplatin lipozomları geliştirilmiş ve in vitro karakterizasyonu yapılmıştır. Caco-2 hücre canlılığını belirlemek için sitotoksisite testi yapılmıştır ve sisplatinin IC50 değeri 20 μg/mL olarak bulunmuştur. Cisplatinin diyaliz membrandan salım ve Caco-2 hücresinden geçişi araştırılmıştır. Üç ay boyunca üç farklı sıcaklıkta saklanan lipozomların stabilitesi değerlendirilmiştir. Sisplatin lipozomlarının ortalama partikül büyüklüğü ve zeta potansiyeli yaklaşık 285±0.052 nm ve 2.45±0.65 mV bulunmuştur. Cisplatinin diyaliz membrandan salımı % 53.9±2.71, Caco-2 hücresinden geçişi % 46.2±1.61 olarak elde edilmiştir. Üç ayın sonunda 4ºC’de saklanan lipozomlarda anlamlı partikül büyüklüğü artışı ve zeta potansiyel azalışı gözlenmemiştir (p>0.01). Sonuç olarak cisplatin lipozomları oral yolla kullanılabilir ve tümörlerin tedavisinde olası bir terapötik yaklaşımı temsil etmektedir.