DUY TOAN PHAM, NGOC NHA THAO NGUYEN
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2018;15(2):171-177
Amaç: Bu çalışmada deney tasarımı (DoE) yöntemi kullanılarak deksametazon ve klorfeniramin içeren anti-alerjik kremlerin geliştirilmesi ve optimize edilmesi amaçlandı. Optimize edilen ürünün, tavşanlarda fizikokimyasal özellikleri ve in vivo terapötik etkileri araştırıldı. Gereç ve Yöntemler: Kremler, Design Expert yazılımı tarafından optimize edilen basit karıştırma işlemi ile formüle edildi. Daha sonra pH, deri difüzyon profili, kısa süreli stabilite, kalitatif tayin ve yeni valide edilmiş UV-Vis spektrofotoskopi yöntemi kullanılarak ürünlerin kantitatif miktar tayini gibi özellikleri değerlendirildi. En iyi ürünlerin tavşanlarda in vivo etkinlik testi, piyasadaki Phenergan® (prometazin %2) ile karşılaştırıldı. Bulgular: Hem deksametazon hem de klorfeniramin miktarını eşzamanlı olarak belirlemek için UV-Vis yöntemi başarıyla geliştirildi ve valide edildi. DoE yöntemini kullanarak, deksametazonun salım profilinin, sodyum lauril sülfat, propilen glikol ve DMSO miktarına bağlı olduğu açıktı. Oysa klorfeniramin salınım modelini sadece DMSO etkiliyordu. Ayrıca, en iyi formülasyon yazılım tarafından optimize edildi. Ürün, deksametazon ve klorfeniramin için sırasıyla pH’de (5.7±0.1), 10 gün içinde kısa süreli stabilite, 40.4 dakika sonra %20.47±1.25 ve %4.92±0.42’lik deri difüzyon profilleri için kabul edilebilir parametreler gösterdi. Buna ek olarak, ürün, deney hayvanlarında gözlemlenebilir bir enflamatuvar tepki göstermedi. Ayrıca, satılan ürüne kıyasla 2 kat daha iyi anti-alerjik etkinlik (yani, geri kazanım süresinde 43.4 dakika ile karşılaştırıldığında 27.2 dakika) gösterdi. Sonuç: Deksametazon ve klorfeniramin içeren anti-alerjik kremin geliştirilmesi ve optimize edilmesi konusunda başarılı olduk. En iyi ürün gerekli tüm parametreleri sağlamıştır. İlginç bir şekilde, ürünümüz Phenergan®’dan daha yüksek etkililik gösterdi. Bu sonuçlar, klinik araştırmalarda ileri çalışmalar için bir zemin olabilir.
