JİTENDRA SAINY, UMESH ATNERIYA, JAGJİWAN LAL KORI, RAHUL MAHESHWARI
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2021;18(4):465-475
Amaç: Desoximetazon (DMS), plak psöriasisin topikal tedavisi için yaygın olarak önerilen bir ilaçtır. Ancak, DMS’nin düşük suda çözünürlüğü ve kısa yarı ömrü, etkili bir topikal formülasyonun geliştirilmesinde büyük engeller oluşturmaktadır. Bu nedenle, hidrofobik DMS vermek için güvenli ve etkili bir topikal sistemin geliştirilmesine yönelik bir talep vardır. Bu çalışma, plak psöriasisin etkili tedavisi için DMS’nin deride daha fazla birikmesini sağlamak için Aloe vera bazlı bir emüljel formülasyonu geliştirmeyi amaçlamıştır. Gereç ve Yöntem: Aloe vera emüljelinin farklı formülasyonları (DE1-DE4), değişen konsantrasyonlarda propilen glikol (%6-14 w/w) ve karbopol 934 (%0, 5-%1, 0 w/w) içeren dispersiyon tekniği kullanılarak hazırlanmıştır. BULGULAR: Zetasizer ölçümleri, formülasyonların globül boyutunun 10, 34 µm±0, 9 ila 14, 60 µm±1, 4 (n=50) arasında değiştiğini ortaya koymuştur. DE3 ve DE2 formülasyonları için ekstrüde edilebilirlik analizi, sırasıyla 5, 6±0, 11 g/cm2 ve 5, 8±0, 13 g/cm2’lik bir ekstrüde edilebilirlik ortaya koymuştur. Bu formülasyonlar arasında DE3, %94, 64±0, 29 (n=3) maksimum ilaç içeriği göstermiş ve bu nedenle daha ileri in vitro değerlendirmeler için kullanılmuştır. Bir doku analiz cihazı, optimize edilmiş bir DE3 formülasyonunun DE2 formülasyonu ile karşılaştırıldığında daha sıkı olduğunu ve optimal yayılabilirlik sergilediğini göstermiştir. DE3 için, “sertliği” temsil eden ortalama maksimum kuvvet 833, 37 g olarak kaydedilirken, “kesme işini” ifade eden ortalama alan 324, 230 g sn bulunmuştur. DE3 formülasyonu tarafımızdan üretilmiş bir Franze difüzyon hücresi kullanılarak belirlendiği üzere, 7 saatlik bir süre boyunca %95, 40±1, 6 DMS geçirgenliği sergilemiştir. İn vitro salım kinetiğinin değerlendirilmesi, DMS salımının Korsmeyer-Peppas modeline uyduğunu ortaya çıkarmıştır. Sonuç: Fizikokimyasal özellikler ve Aloe vera emüljelindeki DMS’nin gelişmiş in vitro permeasyonu, deri rahatsızlıklarının topikal tedavisi için verimli bir şekilde kullanılmaya uygunluğunu vurgulamaktadır.
