Berrin KÜÇÜKTÜRKMEN, Umut Can ÖZ, Asuman BOZKIR
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2017;14(1):56-64
Amaç: Dünya Sağlık Örgütü’nün verilerine göre dünya çapında insanların yaş ortalaması ve bağlantılı olarak artrit hastalığından mağdur olan insan sayısı da artmaktadır. Bu açıdan bakıldığında, artrit tedavisi için daha etkili tedavilerin gerekliliği önemli hale gelmiştir. Bu araştırmada, diklofenak sodyumun (DS) uzatılmış lokal taşınımı için nanopartikül içeren in situ hidrojel formülasyonları geliştirilmiştir. Gereç ve Yöntemler: Nanopartiküllerin hazırlanmasında emülsiyon-çözücü buharlaştırma yöntemi kullanılmıştır. DS yüklü nanopartiküllerin partikül büyüklüğü, enkapsülasyon etkinliği, morfolojisi ve ilaç salım profilleri ile in situ hidrojelin jel viskozitesi ve jelleşme süresi, hasta uyuncunu artırmak için her bir dozun uygulanması arasındaki zamanı artırmak amacıyla optimize edilmiştir. Bulgular: Ortalama partikül büyüklüğü 168 nm olan küresel nanopartiküller elde edilmiş ve geçirimli elektron mikroskobu ve atomik kuvvet mikroskobu ile desteklenmiştir. Nanopartikül üretim sürecinin ilk emülsifikasyon adımında farklı sürfaktanlar denenmiş ve Arlacel®-C diklofenak sodyumun enkapsülasyon etkinliğini %89.7’ye yükseltmiştir. DS’nin 30 güne uzatılmış in vitro salımı, nanopartiküllerin ve poloksamer 407/kitozan ile hazırlanmış in situ hidrojelin kombine kullanılmasıyla başarılmıştır. Sonuç: DS’nin bu yenilikçi taşıyıcı sistem ile lokal uygulanmasının, konvansiyonel oral dozaj formuna göre azaltılmış miktarda etkin madde içermesinden dolayı yan etkileri minimize etme potansiyeline sahip olduğu düşünülmüştür.
