SANDİP BABARAO SAPKAL, VAİBHAV SURESH ADHAO, RAJU RAMBHAU THENGE, RAHUL ASHOK DARAKHE, SUSHİLKUMAR ANANDA SHINDE, VİNAYAK NATTHUJİ SHRIKHANDE
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2020;17(1):7-19
Amaç: Bu araştırmanın temel amacı, zayıf çözünen ilaçların çözünürlüğünü arttırmak için geleneksel üretim yöntemiyle uyumlu, çeşitli doğal polimerler kullanarak BCS Sınıf II ilaçların katı dispersiyonlarını geliştirmek ve değerlendirmektir. Gereç ve Yöntemler: Bu çalışmada, ksantan zamkı, gaur zamkı ve akasya ve bunların kombinasyonları kullanılarak çözücü buharlaştırma yöntemi ile etoricoxib katı dispersiyonu hazırlanmıştır. Katı dispersiyonlar ve toz halindeki saf etoricoxib, Fourier transform kızılötesi spektroskopisi, diferansiyel tarama kalorimetrisi (DSC), toz x-ışını difraktogramı ve in vitro etken madde salımı saf ilaç ve aynı oranlara karşılık gelen fiziksel karışımlarla karşılaştırmalı olarak karakterize edilmiştir. Bulgular: 1: 2: 2: 2 ilaç taşıyıcı oranları ile hazırlanan katı dispersiyon (ET11), farklı çözücüler içinde en yüksek çözünürlüğü göstermiştir. Bu nedenle, karakterizasyon için 1: 2: 2: 2 oranlarındaki ET11 seçilmiştir. DSC çalışması, etoricoxib’in kristal yapısının amorf hale geçtiğini göstermiştir. Her bir şekildeki katı dispersiyonların kırınım modeli, 2e değerlerindeki kırınım piklerinin saf etken maddeninkinden daha az gerilime sahip olduğunu göstermiştir. Bu, etken madde örneğinin kristal yapısının, ET11 ile amorf hale dönüştürüldüğünü göstermiştir. Katı dispersiyonun taramalı elektron mikroskobu fotoğrafları daha gözenekli yapıda görünmektedir. İn vitro etken madde salım profilinden, ETM11 formülasyonunun diğer formülasyonlara kıyasla %98, 2±1, 3 gibi daha yüksek çözünme oranı gösterdiği görülebilir. Artan taşıyıcı konsantrasyonunun etken maddenin çözünme hızını arttırdığı tahmin edilmektedir. Sonuç: Bu çalışma, doğal taşıyıcı kullanılarak hazırlanan etoricoxibin katı dispersiyonunun çözünürlük ve çözünme artışı için umut verici bir formülasyon olabileceğini göstermiştir. Kullanılan doğal polimerler, formülasyonlardan etken madde salımının değiştirilmesinde ümit verici sonuçlar göstermiştir.
