TAMİLA AKHAYEVA, NURAY ARI, GÜLGÜN OZANSOY
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2011;8(2):133-146
Estrojen premenapozal kadınlarda kardiyovaskiiler hastahkların gelişimine karsi koruyucu etki oluştursa da bu etki diyabet ve menapoz He azalmaktadır. Estrojen damar üzerindeki etkilerini ER-a ve ER-P olmak üzere iki farkh reseptör aracihgi He yapmaktadır, ancak bu reseptörlerin aracihk ettiği akut etkiler gok iyi bilinmemektedir. Bu galismada, kontrol (C), diyabetik (D), ovariektomize (O) ve ovariektomize-diyabetik (OD) siganlarm torasik aortalarmda estrojen reseptörlerinin gevşeme yanıtlarmdaki rolii araştinlmistır. Diyabet streptozotosin He (45mg/kg, i.v.), ovariektomi ise bilateral operasyon He yapılmistır. Deney süresi 8 haftadır. Endoteli intakt aorta halkalan organ banyosuna yerleştirilerek fenilefrin He önkastırıldıktan sonra, selektif ERa agonist 4,4’4”-(4-propyl-[’W]pyrazole-l,3,5-triyl)tris-phenol (PPT), ER-fi agonist 2,3-bis(4-hydroxyphenyl)-propionitril (DPN) ve selektif olmayan ER agonist 17fi estradioliin (E2) gevşeme yanıtlan incelenmiştir. Turn agonistlerin doz-bagimh (10-13M-lff7M) gevşeme oluşturduklan saptanmistır. PPT ve E2 benzer gevşeme profili göstermiştir. PPT He oluşan maksimum gevşeme yanıtlarimn (Emaks), E2 yanıtlarmdan daha fazla olduğu bulunmuştur. Bu yanıtlarm D ve O gruplarmdaki aortalarda azaldigi ve OD grubunda ise tümüyle ortadan kalktigi görülmustür. Kontrol grubu He karsilaştinldiginda, DPN He elde edilen Emaks yanıtlarimn daha zayif oldugu dikkat gekmiştir. Bu galismamn sonuglan, ER-a’ nın estrojenle oluşturulan gevşeme yanıtlannda baskin bir rolii olduğunu ve bu etkinin hormonal duruma göre değiştiğini göstermektedir. Böylece, ERa agonistleri kardiyovaskiiler hastalıklardan korunmada yeni bir tedavi yaklasimı olarak değerlendirilebilir.
