INAYAT B PATHAN, HİRAMAN NANDURE, SHOAEB MOHAMMAD SYED, SHRİPAD BAIRAGI
Journal of Research in Pharmacy - 2016;20(1):1-6
Bu çalışmanın amacı paroksetin hidroklorür’ün transdermal verilişi için taşıyıcı olarak, stabil bir etozomal formülasyon geliştirilmesi ve karakterizasyonudur. Bu etozomu hazırlamak için farklı derişimlerde lesitin ve etanol kullanılmıştır. Vezikül boyutu, polidispersite indeksi, zeta potansiyeli ve yükleme etkinliği foton korelasyon spektroskopisi ve ultrasantrifüj yöntemleri kullanılarak belirlenmiştir. İn vitro deriden geçiş çalışmaları insan kadavra derisi kullanılarak gerçekleştirilmiştir. Stabilite çalışması optimize edilen F2 formülasyonu üzerinde yapılmıştır. Vezikül boyutu artan etanol derişimi ile azalmıştır. Yükleme etkinliği ise artan soya lesitin derişimi ile artmıştır. Etozom %40-60 arasında yükleme kapasitesi göstermiştir. İnsan derisinden in vitro geçiş çalışmasında F2 rumuzlu etozom formülasyonu daha yüksek transdermal akı göstermiştir (%29.64 μg/cm2/sa). In vitro geçişteki salım mekanizması formülasyondan sıfırıncı derece ilaç salımı olduğunu göstermiştir. In vivo farmakodinamik çalışmada ise F2 formülasyonu kontrol grubuyla karşılaştırıldığında belirgin bir immobilite göstermiştir. Stabilite çalışmalarının sonuçları, vezikül boyut dağılımında ve polidspersite indeksinde belirgin bir değişiklik olmadığını ortaya çıkarmıştır. Sonuçlarımız, geliştirilen etozomal sistemin, paroksetin hidroklorür’ün transdermal uygulanmasında kullanımının olası ve güvenli olabileceğini göstermiştir.