RAJENDRA KOTADIYA, KARAN SHAH
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2020;17(4):388-397
Amaç: Bu araştırmada, biyoadesif bukkal tabletler sürekli salımlı polimer hidroksipropil metilselüloz (HPMC) K100M, biyoadesif polimer neem sakızı ve geçirimsiz etil selüloz arka tabaka kullanılarak hazırlanmıştır. Nikorandil ilk geçiş etkisine karşı duyarlıdır. Bu nedenle, bukal adesif dozaj formu bu etkiyi önleyebilir. Gereç ve Yöntemler: Tablet formülasyonu hazırlamak için doğrudan sıkıştırma tekniği kullanılmıştır. HPMCK 100M (X1) ve neem sakızı (X2) miktarları bağımsız değişken olarak ve 6. saat (Y1) ilaç salımı yüzdesi ve gram biriminde mukoadhersif güç yüzde bağımlı değişkenler olarak seçilerek 32 tam faktöriyel tasarımı oluşturulmuştur. Hazırlanan tabletler için farklı in vitro parametreler (kalınlık, ufalanma, sertlik, ağırlık sapması, yüzeysel pH’sı, nem absorpsiyon oranı, çözünme çalışmaları ve ilaç salım kinetikleri) ve ex vivo parametreler (mukoadesif güç ve mukoadesif zaman) belirlenmiştir. Optimize etilen seri piyasadaki formülasyon ile karşılaştırılmış ve stabilite çalışmaları yapılmıştır. Bulgular: 50:50 oranında neem zamkı ve HPMC K100M içeren formülasyon (F5)’in en uygun olduğu kabul edilmiştir. Sıfır derece salım kinetiği modeli optimize seri salım profiline en iyi düzeyde uymuştur ve bu sistemin ilacı sabit bir hızda salım sağlayacağını belirtmektedir. Sonuç: İlacın optimize edilmiş formülasyonunun biyoadesif özelliğinin yanında sürdürülebilir hızla salımı nikorandilin bukkal yol ile uygulanmasının bir seçenek olacağını göstermiştir.
