SHAİLENDRA BHATT, JAİ BHARTİ SHARMA, RUCHİ KAMBOJ, MANİSH KUMAR, VİPİN SAINI, SHAİLENDRA MANDGE
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2021;18(1):61-67
Amaç: Bu çalışmada, febukostatın (FEB) oral biyoyararlanımını iyileştirmek için nano yapılı lipit taşıyıcıların (NLC) geliştirilmesi amaçlanmıştır. Gereç ve Yöntemler: Sıvı lipit olarak oleik asit ve katı lipit olarak stearik asit kullanarak FEB yüklü NLC’leri hazırlamak amacıyla iyi bilinen bir teknik olan yüksek hızlı homojenizasyon ve ardından, modifiye edilmiş su banyosu sonikasyonu kullanıldı. X1 (sıvı/katı lipit oranı) ve X2 (yüzey aktif madde konsantrasyonu) olmak üzere iki bağımsız değişkenin Y1 (partikül boyutu) ve Y2 (% ilaç yükleme etkinliği) üzerindeki etkisini belirlemek için 3² faktöryel tasarım kullanılmıştır. Hazırlanan NLC’ler, partikül boyutu, polidispersite indeksi, zeta potansiyeli ve (%) ilaç yükleme etkinliği açısından değerlendirildi. Bulgular: İlacın çözünürlüğü, stearik (katı lipit) ve oleik asitte (sıvı lipit) kombinasyonunda en yüksek bulunduğu için NLC hazırlanmasında bunlar kullanıldı. Bu çalışma ile, sıvı lipit/katı lipit oranının artmasıyla ilaç yükleme etkinliğinin arttığı, partikül boyutunun ise azaldığı gösterilmiştir. Artan yüzey aktif madde konsantrasyonu ile de partikül boyutunun azaldığı gözlemlendi. Optimize edilmiş formülasyonun partikül boyutu ve (%) ilaç yükleme etkinliği sırasıyla 99 nm ve %80 olarak bulundu. Formülasyonların zeta potansiyeli ve polidispersite indeksi, aralık içinde bulundu. İlaç süspansiyonu ile karşılaştırıldığında, optimize edilmiş formülasyonunun daha yüksek ilaç salımı gösterdiği, bunun da daha yüksek miktarda sıvı lipitin varlığından kaynaklanıyor olabileceği sonucuna varıldı. Transmisyon elektron mikroskobunda parçacıkların sferik şekilde ve pürüzsüz bir yüzeye sahip oldukları tespit edildi. Stabilite çalışmaları, NLC formülasyonunun oda koşullarında daha uzun süre saklanabileceğini göstermiştir. Sonuç: FEB yüklü NLC, 3² faktöryel tasarım kullanılarak başarıyla hazırlanmıştır. Gut tedavisi için FEB’nin oral yolla verilmesi için FBE yüklü NLC’ler kullanılabilir.
