VENKATA DEEPTHİ VEMURİ, SRİNİVAS LANKALAPALLI
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2021;18(6):790-798
Amaç: Rosuvastatin kalsiyum (RSC), çözünürlüğü düşük ancak geçirgenliği yüksek, sentetik bir biyofarmasötik sınıflandırma sistemi sınıf-II ilacıdır. İlaç hiperlipidemi tedavisinde kullanılır. Bu çalışmada, RSC’nin fizikokimyasal özellikleri, bir kristal formu üretmek için kristal mühendisliği yoluyla modifiye edilmiştir. Genel olarak güvenli durum koformeri olarak kabul edilen L-asparagin ile RSC kristallerini imal etmek için çözücü buharlaştırma yöntemi kullanılmıştır. Gereç ve Yöntemler: Elde edilen kokristaller, toz X-ışını kırınımı (PXRD), taramalı elektron mikroskobu, fourier-dönüşümlü kızılötesi spektroskopisi, diferansiyel taramalı kalorimetri (DSC) ve fourier-dönüşümlü nükleer manyetik rezonans (FT-NMR) kullanılarak değerlendirilmiştir. Bulgular: PXRD analizi, aktif farmasötik bileşen ve konformer arasındaki etkileşimlerin ayrıntılarını sağlayan benzersiz kristalli tepe noktalarının varlığını ortaya çıkarmıştır. Ko-kristallerin termal davranışındaki değişiklikler DSC çalışmaları ile doğrulanmıştır. İlaç ve konformer arasında bir hidrojen bağı oluşumu, O-H grubunda FT-NMR spektrumlarının kimyasal kayma değerlerindeki bir değişiklikle doğrulanmıştır. Çözünürlük ve çözünme hızının karşılaştırmalı çalışmaları, elde edilen kristallerin çözünürlüğünün ve çözünme hızının, ana ilacınkinden neredeyse iki kat daha yüksek olduğunu ortaya koymuştur. Sonuç: Ana ilacınkinden daha yüksek çözünürlük ve çözünme hızı ile RSC’nin yeni bir kristal formu elde edilmiştir ki bu da bu kokristaller için yeni uygulamalar anlamına gelmektedir.
