DEBASHİSH GHOSE, CHİNAM NİRANJAN PATRA, BERA VARAHA VENKATA RAVI KUMAR, SURYAKANTA SWAIN, BİKASH RANJAN JENA, PUNAM CHOUDHURY, DİPTHİ SHREE
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2021;18(4):452-464
Amaç: Mevcut çalışmanın amacı, QbD özellikli optimizasyon hazırlamak ve polimerler PLGA ve poloksamer-188 kullanılarak nano-prepikipitasyon ve ultrasonikasyon yöntemleri ile üretilen cinacalcet hidroklorürün dondurularak kurutulmuş polimerik nanopartiküllerinin oral biyoyararlanımını geliştirmekti. Gereç ve Yöntem: Formülasyonlar için taguchi ve Box-Behnken Tasarımları kullanılarak ilk tarama ve optimizasyon gerçekleştirildi. FT-IR ve DSC hiçbir etkileşim ortaya koydu ve seçilen ilaç ve polimerler arasında uyumsuzluk yoktu. Nanopartiküller % ilaç salınımı, partikül boyutu analizi, zeta potansiyeli, PDI, SEM, TEM, P-XRD, TGA, DTA, in vitro ve in vivo ilaç salınım çalışması ile karakterize edildi. BULGULAR: In vitro ilaç salınım çalışması, ilacın difüzyon mekanizması ile optimize edilmiş partiden sürekli olarak salındı. Optimize edilmiş nanopartikül formülasyonu, deneysel modelin doğrulanması kullanılarak sayısal ve grafiksel yöntemlerle tanındı. Optimize edilmiş parti, parçacık boyutu, tuzak verimliliği ve in vitro ilaç salınımında fark edilen önemli bir değişiklik olmadan 6 ay boyunca ICH stabilite yönergelerine göre kararlıydı. Optimize edilmiş formülasyon için AUC ve Cmax verilerinin farmakokinetik parametreleri, saf ilaç süspansiyonu ile karşılaştırıldığında 3 ve 2, 9 kat arttı. SONUÇ: Hazırlanan polimerik nanopartiküller formülasyonu, ön hiperparatiroidisi olan hastalarda uzun süreli normokalsemiyi yönetmek için model bir ilacın gelişmiş terapötik etkinliği ve biyoyararlanım potansiyeli için alternatif bir doğum sistemidir.
