HALİLİBRAHİM ÇİFTÇİ
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2020;17(1):49-55
Amaç: Kronik miyelojenöz lösemi (KML), başlangıçta imatinib (ilk Abl kinaz inhibitörü) ile tedavi edilen bir tür kan kanseridir. Fakat, KML’li bazı hastalar imatinibe karşı direnç geliştirebilmektedir. Değişik yeni nesil ilaçlar geliştirilmiştir, ancak bu problemin üstesinden gelinememiştir. Glisiretik asit (GA), kanser tedavisinde birçok farmakolojik özellik gösteren bitki kaynaklı bir pentasiklik triterpenoiddir. Bu çalışma, GA’nın K562 hücreleri (Bcr-Abl pozitif lösemi) üzerindeki etkilerini araştırmayı amaçlamaktadır. Gereç ve Yöntemler: MTT hücre proliferasyon analizi, GA’nın imatinibe (pozitif kontrol) kıyasla lösemi ve normal kan hücrelerine karşı sitotoksik etkisini değerlendirmek için kullanıldı. Hücre ölümünün tespiti için, apoptotik/nekrotik/sağlıklı hücre analizi K562 hücrelerine karşı yapıldı. GA’nın kinaz inhibe edici aktivitesini araştırmak için, Abl1 kinaz profil tahlili ve moleküler doking çalışmaları yapıldı. Bulgular: GA, 29, 2 μM IC50 değeri ile Abl kinaz inhibitör aktivitesi gösterdi ve 6 saatlik tedaviden sonra K562 hücre hattında apoptoza sebep oldu. Sonuç: Mevcut bulgular, bu bitki özütü sınıfının KML tedavisi için potansiyel bir aday olabileceğini göstermektedir.
