NURAY ULUSOY GÜZELDEMİRCİ, BERİN KARAMAN, ÖMER KÜÇÜKBASMACI
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2017;14(2):157-163
Amaç: Bu çalışmanın amacı, bazı N2-ariliden-(6-(4-klorofenil)imidazo[2, 1-b]tiyazol-3-il) asetik asit hidrazitlerinin (3a-j) olası antibakteriyel, antitüberküler ve antiviral aktivitelerinin tayin edilmesidir. Tanımlanmış yapıların ileri yapısal optimizasyonu, bizi daha aktif potansiyel antibakteriyel, antitüberküler ve antiviral ajanlara ulaştırabilir. Gereç ve Yöntemler: Söz konusu bileşiklerin antibakteriyel aktiviteleri, Staphylococcus aureus ATCC 29213, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853 ve Escherichia coli ATCC 25922’ye karşı tayin edilmiştir. Bu moleküllerin, Mycobacterium tuberculosis H37Rv (ATCC 27294) karşı in vitro antitüberküler aktiviteleri de BACTEC 460 radiometrik sistem ve BACTEC 12B ortamı kullanılarak tayin edilmiştir. Dahası, bileşiklerin tümü (3a-j), Madin-Darby Canine Kidney, Crandell-Rees Feline Kidney (CRFK), Vero, insan embriyonik akciğeri (HEL) ve HeLa hücrelerinde bazı DNA ve RNA virüslerine karşı tayin edilmiştir. Bulgular: Test bileşikleri arasında, 3i, S. aureus ve E. coli’ye karşı en yüksek etkinliği göstermiştir. 5-Nitro-2-furfuriliden türevi 3j bileşiği, en yüksek antitüberküler aktivite göstermiştir (IC50: 6.16 µg/mL ve IC90: 14.390 µg/mL). Bileşik 3i, en güçlü antiviral aktiviteyi CRFK hücre kültürlerinde feline corona virüse karşı göstermiştir (antiviral EC50: 7.5 µM ve SI>13). Ayrıca, 3c ve 3g bileşikleri HEL hücre kültürlerinde, herpes simpleks virüs-1 ve aşı virüsüne karşı aktivite göstermişlerdir (antiviral EC50 değerleri sırasıyla 9; 16 ve 20; 14 µM’dir). Sonuç: Yukarıda sözü edilen sonuçlara dayanarak, hidrazon çekirdeği taşıyan imidazo[2, 1-b]tiyazol türevleri, antibakteriyel, antitüberküler ve antiviral özelliklere sahip terapötik ajanlar tasarlamak için umut verici kimyasal problar olarak yarar sağlayabilir.
