NURAY ULUSOY GÜZELDEMİRCİ, SELİN CİMOK, NET DAŞ-EVCİMEN, MUTLU SARIKAYA
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2019;16(1):1-7
Amaç: Bu çalışmanın amacı, 2-[[6-(4-bromofenil)imidazo[2, 1-b]tiyazol-3-il]asetil]-N-alkil/arilhidrazinkarbotiyoamit ve 3-alkil/aril-2-[((6-(4- bromofenil)imidazo[2, 1-b]tiyazol-3-il)asetil)hidrazono]-5-nonsübstitüe/metil-4-tiyazolidinon türevlerini sentezlemek, yapılarını aydınlatmak ve aldoz redüktaz (AR) inhibitör etkilerini araştırmaktır. Gereç ve Yöntemler: 2-[6-(4-bromofenil)imidazo[2, 1-b]tiyazol-3-il]asetohidrazitten (2) hareketle 2-[[6-(4-bromofenil)imidazo[2, 1-b]tiyazol-3-il] asetil]-N-alkil/arilhidrazinkarbotiyoamit (3a-f) ve 3-alkil/aril-2-[((6-(4-bromofenil)imidazo[2, 1-b]tiyazol-3-il)asetil)hidrazono]-5-nonsübstitüe/ metil-4-tiyazolidinon türevleri (4a-j) sentezlenmiştir. Bileşiklerin yapıları elementel analiz ve spektroskopik bulgularla kanıtlanmıştır. Sentezlenen bileşikler sıçan böbrek AR enzimini inhibe etme özellikleri açısından test edilmiştir. Bulgular: Sentezlenen bileşikler arasından, 2-[[6-(4-bromofenil)imidazo[2, 1-b]tiyazol-3-il]asetil]-N-benzoilhidrazinkarbotiyoamit (3d) en iyi AR inhibitör etkiyi göstermiştir. Sonuç: Bu çalışmanın bulguları, bu çalışmadaki bileşiklerin farklı türevlerinin gelecek araştırmalar için ilginç adaylar olarak görülebileceğini göstermektedir.
