SUBHASH CHANDRA BOSE PENJURI, SARİTHA DAMINENI, NAGARAJU RAVOURU, SRİKANTH REDDY POREDDY
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2017;14(2):108-119
Amaç: Bu çalışmanın amacı, kendiliğinden emülsifiye edici sistemlere formüle ederek, az çözünen ilaç indometazinin (IMN) çözünürlüğünü, çözünmesini ve dolayısıyla anti-inflamatuvar aktiviteyi arttırmaktır. Gereç ve Yöntemler: Kendi kendine emülsiyon haline getirici formülasyonlar yağ olarak capmul MCM, yüzey aktif madde olarak tween 80, kosürfaktant olarak transcutol P kullanılarak hazırlandı. İlaç ve eksipiyanlar arasındaki etkileşimi bilmek için fourier dönüşüm kızılötesi spektroskopisi ve diferansiyel tarama kalorimetrisi çalışmaları yapılmıştır. Pseudo üçlü faz diyagramları, kendinden emülsiyonlaşmış bölgeyi bilmek için 1:1 ile 1:4 ve 2:1 ile 4:1 arasında yüzey aktif madde ve kosürfaktant kullanılarak oluşturulmuştur. Formülasyonlar, parçacık büyüklüğü, zeta potansiyeli, kırılma indisi, viskozite ve bulut noktası açısından değerlendirildi. İn vitro çözünme çalışmaları, pH 7.2 fosfat tamponun bir bölümünde ve dört kısım suda gerçekleştirildi. Farmakokinetik parametreler Win Nonlin yazılımı ile analiz edildi. Bulgular: Kendiliğinden emülsifikasyon 2:1, 3:1 ve 1:2 oranında surfaktan ve kosürfaktant oranlarına göre daha yüksekti ve IMN formülasyonları hazırlandı. Formülasyonlar, farklı pH ve seyreltmelerde kararlıydı. Küre boyutu, 184.1 nm ile 340.5 nm aralığındaydı, çünkü yağ, yüzey aktif madde ve ko-yüzey aktif madde karışımı oranı kürenin boyutuna farklı etkiler yapmıştır. Tüm formülasyonların globüllerinin üzerindeki negatif yük, kararlılıklarına atıfta bulunmaktadır. Optimize edilmiş formülasyon, pazarlanan ürüne kıyasla daha iyi salınım gösterdi. Optimize edilmiş Kendi Kendine Emülsifiye Edici İlaç Taşıma Sistemi’nin AUC’si pazarlanan ürüne göre önemli derecede yüksekti. Sonuç: Böylece, mevcut araştırmadan kendi kendine emülsifiye IMN sistemleri, çözünmeyi ve dolayısıyla anti-inflamatuvar aktiviteyi arttırmak için yararlı bir alternatif sağlar.
