LENA TAMADDON, NEGAR MOHAMADI, NEDA BAVARSAD
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2021;18(4):492-497
Amaç: Bu çalışma, ilaç biyoyararlanımını ve etkinliğini artırmak için loratadin mukoadhesif burun içi lipozomlarını formüle etmek ve değerlendirmeyi amaçlamaktadır. Özellikle, formülasyon ilaç biyoyararlanımını ve efikasitesini geliştirmeyi hedeflemiştir. Gereç ve Yöntem: Lipozomlar, ana bileşenler olarak soya fasulyesi fosfatidilekolin ve kolesterol kullanılarak ince film hidrasyon yöntemiyle hazırlanmıştır. Lipozomlar, %0, 05 ve %0, 1 a/h konsantrasyonda kitosan çözeltisi ile kaplanmıştır. Formülasyonlar partikül boyutu, polidispersite indeksi (PDI), kapsülleme etkinliği (EE), termodinamik davranışları, in vitro ilaç salımı, mukoadhesiviteleri ve stabilite açısından değerlendirilmiştir. BULGULAR: Parçacık boyutu analizi veziküllerin kaplanmamış ve sırasıyla; %0, 05 ve %0, 1 kitosan kaplı lipozomlar için sırasıyla 193±3, 3 nm, 345±4, 6 ve 438±7, 3 nm boyutlarında elde edildiğini göstermiştir. Geliştirilen tüm formülasyonlar için boyut dağılımı için kabul edilebilir ranjda bulunmuştur (PDI <0, 7). EE yaklaşık %80 civarında kaydedilmiştir. Kitosan kaplanmış aplanmış lipozomlar, kaplanmamış olanlara kıyasla daha yavaş salım oranı göstermiştir. İlaç salım kinetik modeli, tüm formülasyonlar için sıfır derece modeli göstermiştir. Kitosan kaplama, kaplanmamış lipozomlara kıyasla mukoadhesiviteyi 3 kattan fazla artırmıştır. Ancak, %0, 05 ve %0, 1 kitosan kaplama müsin adsorpsiyon davranışında arasında anlamlı bir fark kadedilmemiştir (p>0, 05). Stabilite çalışmaları için, lipozomlae 4°C’de üç aylık depolanmış ve partikül boyutu, PDI ve %EE’deki değişiklikler kaydedilmiştir. Partikül boyutu, PDI ve kaplı lipozomlardan ilaç sızıntısı konularında belirgin değişiklikler olmadığı raporlanmıştır. SONUÇ: %0, 05 ile kaplanan lipozomlar kısa kalma süresinin ve mukosiliyer klerensinin nazal ilaç verme sınırlarının üstesinden gelmek için önemli bir potansiyel gösterebilen optimum formülasyon olarak seçilmiştir.
