BHARGAVİ M PATEL, MUKESH C GOHEL, VAİSHALİ T THAKKAR, LALJİ H BALDANIYA, RUBY R CHRISTIAN, TEJAL R GANDHI
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2019;16(2):211-219
Amaç: Mevcut araştırma, prejelatinize nişasta, püskürterek kurutulmuş laktoz yanısıra hidroksipropil metilselüloz ve Poloxamer 188 gibi amaca yönelik yardımcı maddeler kullanılarak itrakonazolün (ITR) katı dispersiyonunu geliştirmeyi ve böylece ITR’nin amorf formunun kristal formuna dönüştürülmesini durdurmayı ve kısa süreli depolamada etkin maddenin amorf formunun çözülme stabilitesini değerlendirmeyi amaçlamıştır. Gereç ve Yöntemler: ITR yüklü katı dispersiyonlar hamur etme metoduyla hazırlandı. Formülasyon optimizasyonu, t30, t60 ve t120 dakikada salınan kümülatif yüzde etkin maddeyi baz alarak 24 tam faktörlü tasarım kullanılarak elde edilmiştir. Yapay sinir ağı (YSA), daha iyi bir tahmin yeteneği elde etmek için istatistiksel bir araç olarak uygulanmış ve YSA’nın sonuçları, design expert yazılımınınkilerle karşılaştırılmıştır. Bulgular: Spektral veri ilaç taşıyıcı etkileşimi göstermemiştir. Optimize edilmiş partinin P-X-ışını difraksiyon çalışması, işlem görmemiş etkin maddeye kıyasla etkin maddenin kristalliğinde azalma göstermiştir. Optimize edilmiş partinin in vitro çözünme çalışmaları, diğer formülasyonlara kıyasla en yüksek çözünme (120 dakikada %92) göstermiştir. Çözünme stabilitesi çalışması, optimize edilmiş formülasyon için 90 gün boyunca 40°C’de ve %75 bağıl nem yapılmıştır. Optimize edilmiş partinin sonuçları, depoda kümülatif yüzde etkin madde salımında önemsiz değişiklikler göstermiştir. Sonuç: Çözünme stabilitesi, amaca yönelik yardımcı maddelerin varlığında depolamadaki nemi absorbe etme eğiliminde olduklarından ve muhtemelen bu nem ile kendilerinin kristalli bir forma dönüşmesine ve ITR’nin yeniden kristalleşmesini en aza indirmesine bağlanabilir.
