RAJ KUMAR DEVARA, HASEEB UR RAHMAN MOHAMMAD, BATHİNİ RAMBABU, JİTHAN AUKUNURU, MOHAMMAD HABIBUDDIN
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2015;12(2):207-220
Ayurvedik doğal bir ürün olan kurkumin, karaciğer koruma da dahil pek çok farmakolojik özelliğe sahiptir. Bu çalışmanın amacı; kurkuminin çözünürlüğünü, Cmax’ı, karaciğer korumasını artırmak için parenteral nanosüspansiyonu hazırlayarak incelemek ve intravenöz uygulama sonrası sürekli parenteral ilaç salımı sağlamaktı. Kurkumin nanosüspansiyonları solvan-antisolvan çöktürme metodu ile hazırlandı. Formülasyonlar; X-ışını toz difraktometresi, (XRPD), taramalı elektron mikroskobu, doygunluk çözünürlüğü, in vitro çözünme, farmakokinetik ve ratlarda karaciğer koruma gibi tekniklerle karakterize edildi. Kurkumin nanosüspansiyon formülasyonları solvan-antisolvan presipitasyonu ile başarılı şekilde hazırlandı. Partiküllerin boyutu 600nm’nin altındaydı. XRPD çalışmaları nanosüspansiyon üretimiyle kurkuminin kristal halden amorf forma dönüştüğünü gösterdi. Saf etken madde ile karşılaştırıldığında nanosüpansiyonların doygunluk çözünürlüğü ve çözünme hızı daha yüksekti. Optimum formülasyon, in vivo etken madde salımını 8 güne kadar sürdürdü. Intravenöz kurkumin nanosüspansiyonunun karaciğer koruma ve Cmax’ı çözelti halinde verilen saf etken maddeninkinden anlamlı derecede yüksekti. Böylece, bu çalışmada, parenteral sürekli etkili kurkumin nanosüspansiyon formülasyonu etken maddenin sürekli sistemik salımı için tasarlandı, artırılmış Cmax ve artırılmış karaciğer koruma/hedefleme başarılı şekilde geliştirildi. Formülasyon karaciğer fibrosis/siroz’da başarılı şekilde kullanılabilir.
