RAVOURU NAGARAJU, RAKURTHİ SATYASAROJA, RAJESH KAZA, KOGANTİ V S R G PRASAD
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2011;8(1):1-22
İndometasin yüklü aljinat mikroküreleri, iyonik gapraz bağlanma tekniği He kalsiyum kloriir kullanılarak hazırlanmistır. Mikroküreler sodyum arjinat konsantrasyonunun etkisi, partikül şekli, hapsedilme etkinliği ve in vitro sahm özellikleri incelenerek değerlendirilmiştir. HPMC 50 cps, PVP K25 ve kalsiyum klorürün farklı konsantrasyonlarimn Hag sahmı üzerine etkisi de incelenmiştir. Formülasyon parametrelerinden partikülün şekli ve hapsedilme etkinliğindeki değişimlerin önemli olduğu belirlenmiştir. İstenen in vitro sahm profili sadece sodyum aljinat konsantrasyonunu değiştirerek elde edilmiştir. Sahm bulgularimn kinetik modellenmesi sonuglarma göre indometasinin Irjinat mikrokürelerden sahmının birinci derece kinetigiyle uyumlu olduğu ve sahm mekanizmasının “olgu II transport"’una göre gergekleştiği bulunmuştur. FTIR gahsmalarıyla herhangi bir ilag-polimer etkileşimi olmadigi kanıtlanmistır. DSC ve XRD gahsmaları, ilacın kristal yapısimn arjinat mikrokurelerine yüklenmesi sonucunda azaldiginı doğrulamishr. Indometasinle tedavide gbrülen yon etkiler, kontrollii sahm formülasyonlan kullanılarak azaltılabilir. indometasin yüklü kontrollii sahm mikroküreleri, ülser indeksi, LPO, GSH, CAT düzeyleri gibi geşitli in vivo parametreler yönünden değerlendirilmiştir. Ülser indeksi ve diger biyokimyasal parametreler (GSH düzeyleri disinda)beklendiği Şekilde, ilacın tek basina ahnmasına gore anlamh farkhhklar göstemiştir. Buna göre, kontrollii sahm mikrokürelerine indometasin yüklenmesi sonucu yon etkilerin, ilacın tek basina verilmesine kıyasla daha az olduğu geşitli in vivo testlerle agikga kanıtlanmistır.İn vivo ve in vitro gahsmalar sonucunda, enflamasyonun etkin tedavisinde indometasinin kontrollii sahmının avantajı dogrulanmis ve yon etkilerin önemli oranda azalması nedeni He konvansiyonel dozaj şekline göre üstünlugu kanitlanmistır.
