ESRA TATAR, İLKAY KÜÇÜKGÜZEL, ERİK DE CLERCQ, RAMALİNGAM KRİSHNAN, NEERJA KAUSHİK-BASU
Journal of Research in Pharmacy - 2012;16(3):181-193
1,3-Tiyazolidin-4-on türevi bileşiklerin, HIV-1 non-nükleozit ters transkriptaz ve HCV NS5B RNA-bağımlı RNA polimeraz enzimlerini inhibe etmek suretiyle anti-HIV ve anti-HCV etki gösterdikleri literatürlerde bildirilmiştir. Bu bilgiden hareketle, literatürde kayıtlı olmayan 1-[2-(benzoilamino)-3-metilbutiril]-4-alkil/arilalkiltiyosemikarbazit ve 2-[2-(benzoilamino)-3- metilbutirilhidrazono]-3-alkil-/arilalkil-5-non sübstitüe / metil-1,3-tiyazolidinon türevi bileşikler sentezlenmiş ve antiviral etki potansiyeli açısından değerlendirilmişlerdir. Sentezlenen bileşiklerin antiviral etkileri; CRFK, HEL, HeLa ve Vero hücre kültürü ortamlarında çeşitli virüslere (Kedi Korona virüsü (FIPV), Kedi Herpes virüsü, HSV-1(KOS), HSV-1(TK-KOS ACVr), HSV-2(G), Vaksinya virüsü, Veziküler stomatitis virüsü, Varicella-ZosterVirüsü TK+VZV, Varicella-ZosterVirüsü TK-VZV, Sitomegalovirüs, Respiratuvar sinsitiyal virüs, Koksaki B4 virüsü, Parainfluenza- 3 virüsü, Reovirüs-1, Sindbis virüsü, Punta Toro virüsü) karşı araştırılmıştır. Bileşiklerin sitotoksisitesi ve anti- HIV etkileri HIV-1 (IIIB) and HIV-2 (ROD) suşlarına karşı MT-4/MTT yöntemi kullanılarak taranmış ve non-toksik dozlarda antiviral etki göstermedikleri saptanmıştır. Sentezlenen bileşikler, anti-HCV NS5B RdRp etki potansiyalleri açısından da değerlendirilmiş; ancak en yüksek derişim olan 100 μM’da HCV NS5B RdRp’a karşı inhibitör etki göstermedikleri tespit edilmiştir.
