RAMESH NARAYANASAMY, RAMAKRİSHNA SHABARAYA
Journal of Research in Pharmacy - 2017;21(3):717-729
Bu çalışmanın amacı, hidroksipropil metilselüloz (HPMC) kullanılarak direkt basım yöntemi ile metoklopramid hidroklorür’ün “günde bir kez” kullanımı amacıyla sürekli salım özelliği gösteren tabletlerini geliştirmektir. Saf ilaç etken maddesi, polimerler ve karışımlar incelendiğinde pik kayması, piklerin varlığı veya kaybolması bakımından belirgin bir değişiklik kaydedilmedi. Metoklopramid hidroklorür içeren sürekli salınımı ve klinik kullanıma sunulmuş olan hemen salım özelliğine sahip tabletler, görünüş, ağırlık değişimi, kalınlık, sertlik, kırılganlık ve in vitro serbest salım gibi fiziko-kimyasal parametreler açısından değerlendirildi. Metoklopramid hidroklorür’ün sürekli salım özelliği gösteren tabletlerinin fizikokimyasal özellikleri ve ilaç içerikleri dikkate alındığında 25°C’de ve %60 bağıl nem (RH) koşullarında ve 40°C’de ve %75 RH şartlarını içeren uzun süreli, hızlandırılmış altı aylık saklama koşullarında kararlıdır. Metoklopramid hidroklorür’ün sürekli salım tabletlerinden in vitro ilaç salınımı, piyasaya sürülmüş olan derhal salım özellikli tabletler ile karşılaştırıldı. Metoklopramid hidroklorür’ün sürekli salım tabletlerinin çok iyi emildiği ve emilim oranının pazarlanan tabletinkinden daha yüksek olduğu belirlendi. Sürekli salım formülasyonuna kıyasla Cmax ve tmax verileri derhal salım tabletleri için daha yüksek bulundu. Geliştirilen metoklopramid hidroklorür sürekli salınma tabletlerinin, yüksek AUC, yarılanma ömrü ve daha düşük eliminasyon hız sabiti değerleri göstermesi ilacın uzun süre vücutta kaldığını ve uzamış etki belirtileri gösterdiğini düşündürdü. Bu çalışmada, geliştirilen sürekli salım özellikli ilaç verme sisteminin, plazma metoklopramid hidroklorür düzeylerinin sağlanmasında daha iyi sonuç vereceği ve bu durumun da geleneksel tedavi ile ilgili sorunları ortadan kaldıracağı önerilmektedir.
