RABİNARAYAN PARHI, PODİLAM SURESH
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2015;12(1):59-66
Bu çalışmanın amacı Metoprolol süksinat (MS)’ın kontrollu salım yapan mikro boncuklarının geliştirilmesidir. CaCl2’nin jelasyon ajanı olarak kullanıldığı iyonotropik jelasyon metodu ile boncukları hazırlamak için aljinat ve poloksamer 407 (PL)’nin farklı kombinasyonları kullanıldı. Etkin madde ve polimer etkileşimi için FTIR tekniği kullanıldı. Hazırlanan boncuklar, ilaç yükleme, etken madde yükleme verimi, partikül büyüklüğü ve morfoloji, in vitro etken madde salımı ve etken madde salım kinetikleri açısından değerlendirildi. FTIR spekturmunda saf etken maddenin major piklerinden hiç kayma olmadığının tespiti, etken madde ile polimer arasında bir etkileşim olmadığını gösterdi. Formülasyon FB1 için en yüksek etken madde yüklemesi ve yükleme verimi sırasıyla %3.11 ve %35.67 olarak bulundu. Partikül büyüklüğü elek metodu ile ölçüldü ve tüm formülasyonlar için partiküllerin mikron aralığında olduğu bulundu. FB4 formülasyonunun morfolojisi SEM ile çalışıldı, görüntü düzensiz bir yüzey olduğunu gösterdi. In vitro etken madde salım çalışması pH 6.8 fosfat tamponunda 37ºC de 12 saat yapıldı ve sonuçlar yüzde kümülatif etken madde salımının, kompozisyondaki PL oranının artması ile azaldığını ve kontrollu salım olduğunu gösterdi. Etken madde salım mekanizmasını bilebilmek için in vitro etken madde salım verileri sıfır derece, birinci derece Higuchi and Korsmeyer-Peppas eşitliklerine uygulandı. FB4 formülasyonu en yüksek korelasyon katsayısını (r2) 0.97, Higuchi eşitliği ile gösterdi. Tüm formülasyonların salım katsayısı (n) FB4 hariç (0.48), 0.45’in altında olması, etken madde salım mekanizmasının Fick difüzyonu olduğunu gösterirken, FB4 non-Fick difüzyon, yani difüzyon ve erezyon mekanizması olduğunu gösterdi.
