SEDA RENÇBER, SİNEM YAPRAK KARAVANA
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2018;15(2):142-148
Amaç: Bu çalışma, mukozal uygulama için antifungal bir ilaç olan vorikonazolün mukoadezif nanopartikül formülasyonunu hazırlamayı ve değerlendirmeyi amaçlamıştır. Ayrıca vorikonazolün HPLC yöntemi geliştirilmiş ve valide edilmiştir. Gereç ve Yöntemler: Bu çalışmada, kitozan kaplama polimeri kullanılarak vorikonazol içeren mukoadezif nanopartikül hazırlandı. Elde edilen nanopartikül formülasyonu, partikül boyutu, polidispersite indeksi, zeta potansiyeli ölçümü ve mukoadezyon çalışmaları ile karakterize edildi. İlaç yükleme kapasitesi nanopartikülde vorikonazol miktarının belirlenmesi için gerçekleştirildi. İn vitro ilaç salınımı da incelendi. HPLC yöntemi doğrusallık, doğruluk, kesinlik (tekrar edilebilirlik ve tekrar elde edilebilirlik), özgünlük, stabilite, LOD ve LOQ ile valide edildi. Bulgular: Vorikonazol içeren mukoadezif nanopartikül formülasyonu, 217.1±4.2 nm küçük partikül boyutu, 0.335±0.042 dar polidispersite indeksi, %99.052±0.424 ilaç yükleme kapasitesi, +26.82±0.4 mV pozitif zeta potansiyel değeri ile uygun bulunmuştur. Mukoadezyon çalışmasına göre, nanopartikülün, iyonik etkileşim nedeniyle müsinle etkileşime girdiği sonucuna varılabilir. Ayrıca nanopartikül/müsin dispersiyonunun bulanıklığı, müsin dispersiyonunun bulanıklığından daha fazla bulunmuştur. İn vitro ilaç salım çalışmasına göre, vorikonazolün nanopartikül dispersiyonunda homojen olarak dağılmış olduğu ve nanopartikül yüzeyi üzerinde önemli miktarda ilacın adsorbe edildiğini gösteren ani salım etkisi gözlemlenmemiştir. İlaç salımı, birinci dereceden ilaç salımı ile Fick Kanunu’na uymadığını göstermiştir. Önerilen HPLC yöntemi, rutin kalite kontrolü için basit, çok hassas, doğrusal, kesin, hassas, özgün ve stabildir. Sonuç: Bu çalışma, vorikonazol içeren mukoadezif nanopartikül formülasyonunun, mukozal hastalıkların lokal tedavisinde umut verici bir aday olduğunu göstermiştir. Geliştirilen HPLC yöntemi, vorikonazol içeren farmasötik preparatlar için başarılı bir şekilde uygulanabilir.
