Muhammad Athar ABBASI, Aziz-ur-REHMAN, Sabahat Z SIDDIQUI, Anam SHEEZA, Sumaira NAZIR, Irshad AHMAD, Rabia MALIK, Syed AA SHAH
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2017;14(1):49-55
Amaç: Mevcut araştırma çalışmaları, uygun antibakteriyel potansiyele sahip olabilen ve inflamatuar hastalıklar için olası terapötik maddeler olarak kullanılabilen, 1, 4-benzodioksin halkası taşıyan bazı yeni sülfonamidleri sentezlemek için hazırlanmıştır. Gereç ve Yöntemler: Sentez, 10% sulu Na2CO3 kullanılarak 2, 3-dihidro-1, 4-benzodioksin-6-amin (1) ile 4-metilbenzensülfonil klorit (2) 3-dihidrol, 4-benzodioksin-6-il)-4-metilbenzensülfonamid (3). Ayrıca, ana molekül 3, N-(alkil/aralkil)-N-(2, 3-dihidro-l, 4-benzodioksin-6-il)-4-hidroksi- 4-karboksilik asit elde etmek için farklı alkil/aralkil halojenürler (4a-e) Metilbenzensülfonamidler (5a-e), polar aprotik çözücü kullanarak; N, Ndimetilformamit (DMF) ve baz olarak katalitik miktarda lityum hidrid. Sentezlenen bileşiklerin karakterizasyonu çağdaş spektrum teknikleri örneğin IR, 1H-NMR ve EI-MS ile gerçekleştirildi. Daha sonra bu moleküller çeşitli bakteri soylarına karşı taramaya tabi tutuldu ve Lipoksigenaz’a karşı önleyici potansiyelleri de tespit edildi. Bulgular: Çeşitli Gram-pozitif ve Gram-negatif bakteri suşlarına karşı tarama sonuçları, N-(2, 3-dihidro-1, 4-benzodioksin-6-il)-4-metilbenzensülfonamit (3), N-Bromoetil)-N-(2, 3-dihidro-1, 4-benzodioksin-6-il)-4-metilbenzensülfonamid (5a) ve N-(2-fenetil)-N-(2, 3-dihidro-1, 4-benzodioksin-6-il)-4- metilbenzensülfonamit (5b) standart Ciprofloxacine kıyasla iyi inhibitör aktivite gösterdi. Ayrıca N-(3-fenilpropil)-N-(2, 3-dihidro-1, 4-benzodioksin- 6-il)-4-metilbenzensülfonamit (5c) ve N-(4-klorobenzil)-N-3-dihidro-l, 4-benzodioksin-6-il)-4-metilbenzensülfon-amid (5e), standart Baikaleine göre lipoksijenaz enzimine karşı iyi inhibisyon sergiledi. Sonuç: Elde edilen sonuçlara dayanarak, sentezlenen sülfonamidlerin inflamatuvar ve diğer ilişkili hastalıkların tedavisi için yeni ilaç adayları oluşturmak için vazgeçilmez bir temel oluşturabileceği sonucuna varılabilir.
