ALİ SEROL ERTÜRK, MUSTAFA ULVİ GÜRBÜZ, METİN TÜLÜ
Journal of Research in Pharmacy - 2017;21(2):385-399
Birçok terapötik olarak aktif olan ilaçların sudaki çözünürlüğü zayıf ve bundan dolayı canlı hücrelerde biyoyararlanımları düşük ve büyük bir problem oluşturmaktadır. Bu çalışmada, yeni nesil Jeffamine® D230 çekirdekli amin (NH2), Tris(hidroksimetil)aminometan (TRIS) ve karboksil (COOH) sonlu poli(amidoamine) PAMAM dendrimerler (PAMAMs) sentezlendi. Sentezlenen yeni tip PAMAMs’lar 1H NMR, 13C NMR, ATR-FTIR kullanılarak karakterize edildi ve örnek bir non-steroidal anti-inflamatuar ilaç (NSAID) olan Ibuprofen (IBU) için çözünürlük arttırıcı olarak araştırıldı. Sentezlenen yeni nesil PAMAMs’ların, jenerasyon büyüklüğünün (D2-D4), konsantrasyonun (0-2.0 mM) ve yüzey fonksiyonel gruplarının (NH2, COOH, TRIS), IBU’nun çözünürlüğüne olan etkisi ayrıca araştırıldı. IBU’nun gözlemlenen çözünürlük artışı, D4.COOH (18.21 mg/mL)> D3.COOH (13.21 mg/mL)> D4.TRIS (10.30 mg/mL)> D2.COOH (8.55 mg/mL)> D3.TRIS (6.04 mg/mL)> D4.NH2 (4.56 mg/mL)> D3.NH2 (3.36 mg/mL)> D2.TRIS (2.42 mg/mL)> D2.NH2 (1.86 mg/mL) sırasındadır. Sonuçlar gösteriyor ki, sentezlenen PAMAMs’ların jenerasyon büyüklüğü ve konsantrasyonun artmasıyla birlikte IBU’nu çözünürlüğü önemli ölçüde artmıştır (30 ile 247 kat arası).
