RİTONAVİR’İN GASTRORETENTİF YÜZEN ILAC TASİYİCİ SİSTEMİNİN FORMÜLASYONU VE IN VİTRO DEGERLENDİRİLMESİ

MOUMİTA BISWAS, ROOP NARAYAN GUPTA, RABİNARAYAN PARHI, KALYAN KUMAR SETHI, SUVENDU KUMAR SAHOO

Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2013;10(1):69-86

Birla Institute of Technology, Department of Pharmaceutical Sciences, Meshra, Ranchi, Jharkhand, INDIA

 

Bu galismamn amaci Ritonavir (RN) ’in gastrik kalis zamanim uzatmak ve biyoyararlammim artirmak igin yüzen Hag tasiyici sistemini hazirlmaktir. RN yüzen tabletleri, farkh hidroksipropil metil seluloz (HPMC, Methocel E15LV, E50LV, KlOOLVve K4M) andpolivinilpirolidon (PVP K30) turevleri kullamlarak direk basim teknigi He hazirlanmistir. Sodyum bikarbonat gaz salim ajani olarak kullamlmistir. Formulasyonlar matriks butunlugu, yttzme süresi, sisme davranisi ve in vitro Hag sahmi temel almarak optimize edilmistir. Yüzme süresi 10 saat olan FA serisi hariç FB, FC ve FD gibi diger seriler 12 saatten fazla yuzme zamani gostermistir. En yüksek ortalama sisme indeksi 170.68 ± 0.45 olarakFD3 serisinde tespit edilmistir. In vitro salon gahsmalarinda bütün serilerde 12 saat sonunda % 62 ’den daha fazla RN uzatilmis sahmi elde edildigi bildirilmistir. FA, FB ve FC serilerinden RN salim mekanizmalan anormal difuzyon transportu ve takiben sifirinci derece kinetigi gostermistir ancak FD serileri salim hizi katsayisi (n) 0.44 olan Higuchi kinetigini gostermistir. Buna ilaveten, taramah elektron mikroskopisi segilmis seri olan FC3 igin degisikzaman araliklannda (0,3,6,9 ve 12 saat)tablet yuzeyinde poroz yapi olustugunu gostermistir. Sonug olarak FC3 serisinde oda sicakhgi (28-32°C), 40°C ve 50°C’de 1 ay saklama sonrasinda onemli bir degisiklik bulunmamistir.