MEHMET E KORKMAZ, HALDUN MÜDERRİSOĞLU
MN Kardiyoloji Dergisi - 2000;7(2):167-173
Uzun yıllardan beri bilinen, klasik santral etkili antihipertansif ilaçlar olan klonidin, guanabenz, guanfasin ve ?-metil-DOPA beyin sapında α-2-adrenerjik reseptörleri stimüle ederek, periferde sempato-inhibisyona neden olurlar. Sempatik çıktıdaki bu azalma sonucu kan basıncı düşer. Tümü etkin ilaçlar olmasına karşın α-metil-DOPA 'nın gebelerdeki hipertansiyon tedavisi dışında, yan etkileri (sedasyon. ağız kuruluğu, impotans) nedeniyle kullanılmamaktadırlar. Yan etkiler sıktır ve temel etki gibi, α-2-adrenerjik reseptörlerin uyarısına bağlı gelişmektedir. Bu yazıda, α-2 ve imidazolin reseptör agonistlerinin etki mekanizmaları, hemodinamik profilleri, antihipertansif etkinlikleri, konjestif kalp yetmezliği ve metabolik sendrom gibi, diğer kullanımlarının özetlenmesi amaçlanmıştır. Santral etkili antihipertansif ilaçların kullanımını bildiren ve son 30 yıl içinde yayımlanan makaleler ABD Ulusal Sağlık Enstitüsü "Pub-Med" sisteminden taranarak sonuçlan derlenmiştir. Sempatik sinir sistemi hipertansiyon gelişiminin tüm basamakları üzerine etkilidir. İlk nesil ilaçların başarısızlığına karşın, sempatik çıktıyı azaltmaya yönelik girişimlerin sonucunda geliştirilen yeni bir grup umut vermektedir. Rostral, ventromedullada yerleşik imidazolin reseptörlerini uyararak etki eden, rilmenidin ve moksonidin adlı iki örneği bulunan bu ilaçlar aynen α-2 adrenerjik reseptör uyarısı gibi sempato-inhibisyon yaratmaktadırlar. α-2-Adrenerjik afiniteleri düşük olduğu için klonidin ve α-metil-DOPA 'ya göre yan etkileri azdır. Antihipertansif olarak, diyabette, kalp yetmezliğinde ve metabolik sendromu olanlarda kullanım alanları olacaktır. Santral etkili antihipertansifler, özellikle imidazolin reseptör agonistleri, rilmenidin ve moksonidin klinik kullanım potansiyeli yüksek preperatlar olarak gözükmektedir.
