Emine KAHRAMAN, Nour ALAKRAMI
Ankara Üniversitesi Eczacılık Fakültesi Dergisi - 2026;50(1):14-27
Amaç: Bu çalışma ile sistematik bir yaklaşım olan SeDeM diagram sistemi kullanılarak, doğrudan basım ile hazırlanan kaptopril içeren ağızda dağılan tabletlerin formülasyon geliştirme sürecinin kolaylaştırılması ve hızlandırılması amaçlanmaktadır. Gereç ve Yöntem: Kaptopril ve ağızda dağılan tablet formülasyonlarında kullanılan olası yardımcı maddeler; sıkıştırılabilirlik, akışkanlık, kohezyon, higroskopiklik, partikül boyutu ve homojenlik gibi toz özellikleri açısından incelenmiştir. Tozların bu mikromeritik özelliklerine ait değerler kullanılarak SeDeM diyagramları oluşturulmuştur. Ardından, doğrudan basım yöntemiyle tablet üretimine uygunluklarını değerlendirmek amacıyla her bir tozun insidans faktörleri ve kapsamlı indeksleri hesaplanmıştır. SeDeM analizi temel alınarak seçilen yardımcı maddeler kullanılarak kaptopril içeren ağızda dağılan tabletleri formüle edilmiştir. Karakterizasyon çalışmaları kapsamında ağırlık sapması tayini, tablet çapı ve kalınlığı tayini, kırılma dayanıklılığı, tablet sertliği ve dağılma süresi testleri yapılmıştır. Sonuç ve Tartışma: SeDeM analizi; dolgu maddesi olarak olarak kullanılan mikrokristal selülozun, 5'in üzerinde iyi bir sıkıştırma indeksine sahip olduğunu ve kaptopril için kritik olan sıkıştırılabilirlik faktörü de dahil olmak üzere çok sayıda uygun insidans faktörleri gösterdiğini ortaya koymuştur. Dağıtıcı madde olarak sodyum nişasta glikolat ve bağlayıcı madde olarak polivinil pirolidon K30 limit değeri altında bazı insidans faktörü değerleri göstermelerine rağmen, mikrokristal selülozun basılabilirlik özelliğinin yüksek olması nedeniyle bu eksikliklerin telafi edeceği düşünülerek formülasyona dahil edilmişlerdir. Mikrokristal selüloz, sodyum nişasta glikolat ve polivinil pirolidon K30 ile formüle edilen kaptopril içeren ağızda dağılan tabletler ise ağırlık sapması, çap, kalınlık, kırılma dayanaklılığı, tablet sertliği ve dağılma süresi açısından farmakope standartlarının kabul limitlerini karşılamıştır. Sonuç olarak, doğrudan basım yöntemi ile hazırlanan kaptopril içeren ağızda dağılan tablet formülasyonu az sayıda formülasyon denemesi ile kısa sürede SeDeM diyagram sistemi kullanılarak geliştirilmiştir.
