MİNE SİLİNDİR GÜNAY
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2020;17(4):381-387
Amaç: Metilen mavisi (MV) yakın infrared (NIR) görüntüleme ve foto-dinamik tedavi (PDT) için, ışığa maruziyet sonrası reaktif oksijen radikalleri üreterek apoptozu indükleyen sıklıkla kullanılan bir boyadır. MV’nin hücre membranlarından zayıf penetrasyonu etkinliğini kısıtlayan bir faktördür. Azalmış hücresel alımı lipozomlar gibi ilaç taşıyıcı sistemlere enkapsülasyonu ile önlenebilir. Ek olarak, tümörlerin artmış geçirgenlik ve tutulum özellikleri nanotaşıyıcıların hedef bölgede tutulumunu sağlar. Gereç ve Yöntemler: Nanoboyutlu, MV enkapsüle edilmiş, Tc-99m radyo-işaretli Lipoid S PC:PEG2000-PE:Chol:DTPA-PE ve DPPC:PEG2000- PE:Chol:DTPA-PE multifonksiyonel teranostik lipozomları daha kesin görüntüleme ve cerrahiye yardımcı olabilecek tedavi sağlayabilmek amacıyla; 1) NIR görüntüleme, 2) sentinel lenf nodlarının (SLN) gama prob ile tayini ve 3) PDT’yi aynı lipozomal sistemde dizayn edilebilen formülasyonlar olarak hazırlanmıştır. Lipozomların karakterizasyonu partikül boyutu, zeta potansiyeli, fosfolipit içeriği ve enkapsülasyon etkinliği ölçülerek yapılmıştır. Ayrıca, MV’sinin in vitro salım profili ve fiziksel stabilitesi altı aylık sürede belirli zaman aralıklarında ortalama partikül boyutu, zeta potansiyeli, enkapsülasyon etkinliği ve fosfolipit içeriği oda sıcaklığında (25°C) ve 4°C’de ölçülerek değerlendirilmiştir. Bulgular: Tc-99m radyo-işaretli, nanoboyutlu Lipoid S PC:PEG2000-PE:Chol:DTPA-PE ve DPPC:PEG2000-PE:Chol:DTPA-PE lipozomları uygun partikül boyutu (100 nm civarında), zeta potansiyeli (-9 mV’den -13 mV’e dek), enkapsülasyon etkinliği (%10 civarında), fosfolipit etkinliği (%85-90 civarında) ve salım profili göstermiştir. Ayrıca, 4°C’de saklandıklarında lipozomlar 3 ay boyunca stabil kalmıştır. Sonuç: MV enkapsüle, Tc-99m radyo-işaretli, nanoboyutlu Lipoid S PC:PEG2000-PE:Chol:DTPA-PE ve DPPC:PEG2000-PE:Chol:DTPA-PE lipozomlarının SLN’nın gama probla tayin edilebilmesi, NIR görüntüleme ve PDT için potansiyellerinin olduğu bulunmuştur. İn vitro ve in vivo görüntüleme ve tedavi etkinliklerinin daha kesin sonuca ulaşmak için değerlendirilmesi gerekmektedir ve bu konudaki çalışmalarımız devam etmektedir.