Türk Medline
ADR Yönetimi
ADR Yönetimi

SÜBSTİTÜE TİYOÜRE TÜREVLERİNİN SENTEZİ VE ANTİKONVULSAN AKTİVİTELERİ

AHMET ÖZGÜR ÇELEN, BEDİA KAYMAKÇIOĞLU, SALİH GÜMRÜ, HALE ZERRİN TOKLU, FEYZA ARICIOĞLU

Journal of Research in Pharmacy - 2011;15(2):43-47

Marmara Üniversitesi Eczacılık Fakültesi, Farmasötik Kimya Anabilim dalı, İstanbul, Türkiye

 

4-Aminofenilasetik asitin sübstitüe izotiyosiyanatlar ile reaksiyonu sonucu, on iki adet yeni tiyoüre bileşiği sentezlenmiştir. Bileşiklerin kimyasal yapıları IR, 1H-NMR, kütle spektroskopisi ve elementel analiz testleri ile aydınlatılmıştır. Tüm bileşiklerin antikonvulsan aktiviteleri 50mg/kg dozda farelerde pentilentetrazol (PTZ) ve maksimal elektroşok nöbet (MES) testleri kullanılarak tayin edilmiştir. Bileşik 1b’nin (4-{[(4-klorofenil)tiyokarbamoil]amino}fenil) asetik asit, diğer bileşiklere oranla daha aktif olduğu saptanmıştır. Tüm seviyelerde konvulsiyon oranını düşüren 1b bileşiği aynı zamanda nöbet eşiğini de yükseltmiştir. Ayrıca nöbet başlangıç süresini 1.20 saniyeden 2.58 saniyeye, hayatta kalma oranını ise %50’den %95’e yükseltmiştir.