NECLA KULABAŞ, ÖZLEM BİNGÖL ÖZAKPINAR, DERYA ÖZSAVCI, PİETER LEYSSEN, JOHAN NEYTS, İLKAY KÜÇÜKGÜZEL
Journal of Research in Pharmacy - 2017;21(2):371-384
Bu çalışma kapsamında 2-amino-4-sübstitüe piridin bileşiklerinden hareketle sentezlenen tiyoüre türevleri [1- 4], 2-imino-1, 3-tiyazolidin-4-on halkalarının [5, 6] sentez başlangıç maddelerini oluşturmaktadır. 4-Tiyazolidinon halka kapaması ve sentezi için iki farklı yöntem optimize edilmiştir. Sentezlenen bileşiklerin yapıları elementel analiz, IR, 1H-NMR, 13C-NMR ve kütle spektrumu ile kanıtlanmış, saflıkları ise İTK ile kontrol edilmiştir. Elde edilen bileşikler antiviral ve antikanser etkinlikleri açısından değerlendirilmiştir. Murine norovirus, Yellow fever, Enterovirus ve Chikungunya suşlarına karşı antiviral etkileri incelenen bileşiklerin 0, 3 μM’dan yüksek EC50 değerine sahip oldukları tespit edilmiştir. Sitotoksisiteleri NIH3T3 hücre hattı üzerinde incelenen bileşiklerin antikanser etkileri PC-3, A549, HeLa, HT-29, MCF-7, SJSA1 ve K562 hücre hatlarına karşı incelenmiş %61’in üzerinde proliferasyon değerine sahip oldukları gözlemlenmiştir.
