RAJESH SREEDHARAN NAIR, HABİBUR RAHMAN, MİN XİAN KONG, XİN Yİ TAN, KAH YİN CHEN, SURESH SHANMUGHAM
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2021;18(3):352-359
Amaç: N, N-Dietil-3-metilbenzamid (DEET), özellikle çocuklarda ve hamile kadınlarda deride kolaylıkla nüfuz edebilen ve istenmeyen etkilere neden olabilen geniş spektrumlu bir böcek kovucudur. Bu araştırmanın amacı, deri nüfuzunu azaltmak ve ilaç salınımını uzatmak için tasarlanmış bir hidrojel içeren DEET kapsüllü mikropartikülleri formüle etmek ve değerlendirmektir. Gereç ve Yöntem: Formülasyon tasarımı, basit bir faktöriyel tasarım deneyi kullanılarak kitosan ve sodyum tripolifosfat konsantrasyonunun bağımsız formülasyon değişkenlerine dayanıyordu. DEET yüklü mikropartiküller geliştirildi ve bir hidrojele disperse edildi. Mikropartiküllerin boyutu, Zetasizer Nano® partikül boyutu analizörü ve alan emisyonu taramalı elektron mikroskobu kullanılarak yüzey morfolojisi kullanılarak analiz edildi. Mikropartiküllerden ilaç salımı, diyaliz torbası yöntemi ile belirlendi. Formüle edilmiş jelin reolojik bir değerlendirmesi, bir Thermo Haake Reometre kullanılarak gerçekleştirildi. Formülasyonun in vitro geçirgenliği, sentetik bir Strat-M® membran kullanılarak gerçekleştirildi. BULGULAR: Mikropartiküllerin boyutu 0, 45 ile 8, 3 μm arasında değişiyordu ve enkapsülasyon etkinliği tüm formülasyonlar için >%50 olarak tespit edildi. İlaç salım profilleri, mikropartikül formülasyonundan ilk patlama etkisi göstermedi. Bunun yerine, Higuchi kinetiğini izleyen 24 saat içinde yavaş ve kontrollü bir ilaç salımı gözlemlendi. DEET solüsyonundan (kontrol) geçirilen kümülatif DEET miktarı (24 saatin üzerinde) ve formülasyon sırasıyla 211, 6±19, 5 μg/cm2 ve 4, 07±0, 08 μg/cm2 idi. SONUÇ: Mikropartikül formülasyonlarından önemli ölçüde düşük bir DEET geçirgenliği, ilacın vücuda minimal absorpsiyonu ve dolayısıyla sistemik toksisitenin azaldığı tespit edildi. Hidrojel formülasyonunun tiksotropik değerlendirmesi, Herschel-Bulkley reolojik modeline yakından uyan, kolay uygulama ve deride uzun süreli tutunma sağlayan bir histerezis döngüsü gösterdi. Bu nedenle, geliştirilen formülasyonun, azaltılmış deri absorpsiyonu ile kontrollü böcek kovucu aktivite için etkili bir uygulama yaklaşımı olduğu sonucuna varılabilir.
