CANAN KUŞ, EZGİ UĞURLU, ELÇİN D ÖZDAMAR, BENAY CAN-EKE
Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences - 2017;14(2):174-178
Amaç: Bu çalışma, 4-(sübstitüe benziliden)-2-(sübstitüefenil)oksazol-5(4H)-on (E1-E10) türevlerini sentezlemek, yapılarını aydınlatmak ve antioksidan etkilerini araştırmaktır. Gereç ve Yöntemler: Oksazol-5(4H)-on türevleri iki yolak ile sentezlenmiştir. Yeni hippürik asit türevlerini (7-13) elde etmek için, glisin ve açillenmiş uygun benzoik asitler kullanıldı ve bu bileşiklerin (7-13) uygun benzaldehitler ile kondensasyon reaksiyonu ile de sonuç ürünlere (E1-E10) ulaşılmıştır. Bu ürünler etil asetat/n-hekzan solvan sistemi kullanılarak kolon kromatografisi ile temizlenmiştir. Tüm bileşikler için 1H and 13C-nükleer manyetik rezonans, mass spektrometresi (ESI-MS), elemental analiz yöntemleri kullanılarak yapıları tanımlanmıştır. Lipid peroksidasyon inhibisyonu ve karaciğer sitokrom P450 bağımlı Etoksirezorfin-O-deetilaz (EROD) enzimi üzerindeki etkileri sıçanlarda in vitro olarak tespit edildi. Bulgular: Mikrozomal EROD aktivitesi üzerinde en aktif analog, EROD aktvitesini %89 ile inhibe eden E3’tür, benzer şekilde 10-3 M konsantrasyonda spesifik inhibitör kafeinden (%85) daha iyi idi. Sonuç: Bu çalışmanın bulguları, E3 gibi sentezlenen bileşiklerin, önemli antioksidan aktivite sergilediğini göstermektedir.
